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Honokiol is a FOXM1 antagonist 和厚朴酚是一种FOXM1拮抗剂

发布时间:2021-11-23 10:13:37       阅读:

Halasi et al. Cell Death and Disease (2018) 9:84
DOI 10.1038/s41419-017-0156-7
影响因子:8.469
         由Marianna Halasi , Ben Hitchinson , Binal N. Shah, Renáta Váraljai , Irum Khan, Elizaveta V. Benevolenskaya, Vadim Gaponenko, Jack L. Arbiser and Andrei L. Gartel共同于Halasi et al Cell Death and Disease平台发表的文献揭示了和厚朴酚对FOXM1抑制作用的机制。
        和厚朴酚是一种天然产物,作为一种新药用于多种恶性肿瘤,包括血液系统恶性肿瘤、肉瘤和常见的上皮来源肿瘤(癌)。和厚朴酚对许多具有不同遗传背景的恶性肿瘤的广泛活性,提示可以抑制种在多种恶肿瘤中常见行为。致癌转录因子FOXM1是人类癌症中过表达最多的癌蛋白之一。本研究发现和厚朴酚可抑制 FOXM1介导的转录和FOXM1蛋白的表达。更重要的是,我们发现和厚朴酚对FOXM1的抑制作用是和厚朴酚与FOXM1绑定结合的结果。这种结合对于和厚朴酚二聚烯丙基酚特异性的,在单体烯丙基酚或未取代二羟基酚的化合物中没有观察到。这表明取代和二聚化与 FOXM1 的物理相互结合作用需要烯丙基酚。因此,我们证明了和厚朴酚抑制FOXM1的一种新颖且特异性的机制,这可能部分解释了其在癌细胞中的抗癌活性。
文献来自于:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5833612/